本书以药动学、药效学、临床药理学的发展历史、研究特点和未来热点开篇，之后介绍药动学（基本公式、分布、消除与吸收；恒速输注与多次给药和非线性动力学特征）与药效学（受体结合理论与生物标志物）基本概念，并结合生理（如吸收和处置器官生理特点）和药理（如受体理论）知识，机制性阐释药动学药效学基本原理，并针对新技术（如生理药动学、药效学模型等）讲解相应基础知识和原理（如内在清除率、时间依赖性药动学、生物标志物）。
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2014.09-2017.08 University of Manchester, UK 定量药理学 硕士
2009.10-2012.2 State University of New York at Buffalo, USA 博士后
2005.9-2008.8 中国协和医科大学北京协和医院 药理学 博士
2002.9-2005.7 中国协和医科大学北京协和医院 药理学 硕士
1997.9-2002.7 中国药科大学 药理学 学士北京大学第三医院药物临床试验机构副主任，兼任临床药理与定量药理学研究室负责人。他作为主要研究者共负责50多个1.1类创新药的早期临床开发或模型引导的临床开发项目（如多格列艾汀片、KN035、加格列净等），以第一或通讯作者在Acta pharmaceutica Sinica B、EClinicalMedicine、Clin Pharmacokinet、Clin Infect Dis等杂志发表SCI文章50余篇（累计IF>200分，引用>3000次）。目前被聘为中国药理学会定量药理委员会副主任委员、国家药监局新药审评专家、Biopharmaceutics & drug disposition杂志副主编、Journal of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics编委等职位，主要进行临床药理学与定量药理学研究，研究方向包括：1）创新药临床早期开发；2）PBPK-PD-Disease模型引导的新药开发与精准用药。论文发表如下：
X Yao#, F Ye#, M Zhang#, C Cui#, B Huang, P Niu, X Liu, L Zhao, E Dong, C Song, S Zhan, R Lu, H Li*, W Tan*, D Liu*, In Vitro Antiviral Activity and Projection of Optimized Dosing Design of Hydroxychloroquine for the Treatment of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2), Clin Infect Dis, 2020, 20.999, Q1
等等中国药理学会定量药理专业委员会副主任委员（2019-至今），青年学会主任委员（2017-至今）；
中国药理学会临床药理专业委员会委员（2020-至今）；
中国药理学会药物代谢委员会青年学会副主任委员（2022-至今）；
Biopharmaceutics & drug？disposition（SCI 1.7）副主编（2022-至今）；
Journal of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics杂志编委（2018-至今）。
目录
绪论 概念、历史与未来研究热点 1
第一节 药动学概念与研究历史 1
一、基本概念及房室模型动力学研究历史 1
二、药物代谢的研究历史 4
三、转运体的研究历史 6
四、生理药动学模型的研究历史 7
第二节 药效学概念与研究历史 10
一、药效学的基本概念 10
二、药效学的历史和发展 10
第三节 临床药理学概念与研究历史 13
第四节 临床药动药效学特点与未来研究热点 15
一、临床药动药效学学科特点 15
二、未来研究热点 17
第一章 静脉注射给药药动学 19
第一节 静脉注射给药的处置过程 20
一、一般生理过程 20
二、分布 21
三、消除 21
第二节 单指数处置特征与动力学概念 22
一、血药浓度时间曲线 22
二、观测性参数 22
三、药动学参数 26
第三节 多指数处置特征与动力学概念 29
一、分布相与消除相 29
二、房室模型 31
三、拉普拉斯变换的应用 33
第二章 生物膜与药物分布 37
第一节 分布过程 38
一、分布研究意义 38
二、生物膜与跨膜转运 40
三、蛋白结合 51
第二节 分布速率 53
一、影响组织分布的主要因素 54
二、灌注限速和渗透限速 56
第三节 分布程度 61
一、表观分布容积 61
二、分布程度的评价方法 63
三、分布与消除的动态过程 69
第四节 蛋白结合动力学 74
一、蛋白结合动力学 74
二、血浆蛋白结合率的测定方法 76
第三章 药物消除 78
第一节 药物消除的概述 78
一、消除的基本概念 78
二、消除的类型和发生部位 79
三、药物代谢 80
四、清除率 84
第二节 肝消除 88
一、肝生理及解剖特征 88
二、肝消除过程 89
三、肝清除率 90
四、渗透限速性消除 94
五、肝转运体 96
六、胆汁排泄与肝肠循环 96
第三节 肾消除 98
一、肾生理解剖特征及其主要功能 98
二、肾消除过程 98
三、肾排泄主要参数及其影响因素 102
四、尿药排泄速率动力学 106
五、肾代谢酶 107
第四节 消除动力学及其影响因素 107
一、药动学参数 108
二、消除动力学特征及其影响因素 108
三、代谢酶的诱导与抑制作用 109
第五节 药物代谢酶的影响因素 114
一、内在因素 115
二、外在因素 118
第四章 药物吸收 121
第一节 血管外给药动力学 121
一、血管外给药动力学过程 121
二、血管外给药中的翻转（flip-flop）现象 126
第二节 口服给药途径药物的吸收 128
一、胃肠道的生理解剖学特点 128
二、口服给药的吸收过程与影响因素 129
第三节 口服给药吸收程度的评估与生物药剂学分类系统 137
一、口服给药吸收的程度 137
二、系统前清除的评估 138
三、生物药剂学分类系统及其意义 141
第四节 非口服给药途径药物的吸收 144
一、注射给药 144
二、肺部吸入给药 146
三、口腔黏膜给药 146
四、眼部给药 147
五、鼻腔给药 147
第五章 药物效应与生物标志物 148
第一节 药物效应评价 148
一、药物效应变异 149
二、受体理论 151
三、治疗窗与治疗指数 156
四、药物暴露量与效应研究方法 158
第二节 生物标志物 165
一、生物标志物定义与分类 165
二、生物标志物开发与验证 167
三、药效学生物标志物在药物开发和治疗的作用与应用 169
四、安全性生物标志物在药物开发和治疗的作用与应用 170
五、内源性生物标志物在药物开发和治疗的作用与应用 171
第三节 药效学评估及治疗方案优化 175
一、临床治疗中的药效学评估 175
二、药物治疗方案优化 176
第六章 恒速输注给药与多次给药 178
第一节 恒速输注给药药动学 179
一、药物浓度与时间关系 180
二、输注停药后药动学 181
三、快速静脉注射同时恒速输注 182
四、缓慢分布特征 182
第二节 多次给药药动学 183
一、药物蓄积原理 183
二、初始剂量和维持剂量 189
第三节 时间依赖性药动学 190
一、药物诱发时间依赖性药动学 190
二、时辰药动学 192
第四节 多次给药临床试验方案设计与考量 194
一、给药方案设计 194
二、药效学考虑 195
三、耐受性 198
第七章 非线性动力学 201
第一节 非线性动力学的定义 201
第二节 非线性动力学的机制 202
一、吸收 205
二、分布 207
三、代谢 211
四、排泄 212
五、转运体 213
第三节 非线性动力学的判定 215
第四节 非线性治疗学意义及其对新药开发的影响 217
一、治疗学意义 217
二、新药开发的影响 218
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