本教材是一本面向中药学/药学专业研究生的专业书籍。全书共十三章，第一章绪论从“基本理论药物与制剂设计制剂评价应用研究”方面介绍生物药剂学与药代动力学的研究内容与发展，使读者明晰该领域的发展脉络和研究意义。第二章药代动力学基本理论深入讲解了本学科的核心理论，为读者开启了一扇理解药物体内过程的大门。第三章至第七章重点介绍了药物吸收、分布、代谢、排泄等环节的基本理论与新进展，深入剖析了原理与影响因素，指导剂型与工艺设计，以提高药物疗效和安全性。第八章至第十二章详细介绍了生物利用度与生物等效性、生理药代动力学模型、细胞药代动力学、生物技术药物（制剂）药代动力学、临床药代动力学研究领域的前沿研究成果、研究方法及其在新药研发和临床合理用药过程中的应用。第十三章中药药代动力学研究重点介绍了中药药代动力学的基本含义、研究方法、关键技术与研究展望。
更多科学出版社服务，请扫码获取。
江西中医学院药学系中药学专业本科；江西中医学院，研究实习员、助理研究员、副研究员；江西中医学院药学院中药学专业，硕士；上海中医药大学中药学院中药学专业，博士研究生；中国药科大学药物代谢动力学重点实验室，研究生导师研修
目录
第一章 绪论 1
第一节 生物药剂学与药代动力学概述/1
一、基本概念/1
二、与相关学科的关系/2
第二节 生物药剂学与药代动力学的研究内容/4
一、基本理论/4
二、药物与制剂设计/4
三、制剂评价/6
四、应用研究/6
第三节 生物药剂学与药代动力学研究的发展/7
一、研究内容发展/8
二、新技术和新方法进展/11
思考题/16
第二章 药代动力学基本理论 17
第一节 隔室模型基本原理及药代动力学主要参数/17
一、隔室模型/17
二、隔室模型的判别/17
三、药代动力学的基本参数/18
第二节 单室模型/21
一、单剂量给药的药代动力学过程/21
二、多剂量给药的药代动力学过程/29
第三节 二室模型/32
一、单剂量给药的药代动力学过程/33
二、多剂量给药的药代动力学过程/40
思考题/41
第三章 药物口服吸收与制剂设计 42
第一节 药物膜转运及胃肠道吸收/42
一、细胞膜结构与特点/42
二、膜转运途径/43
三、转运体/45
四、胃肠道结构与功能/49
第二节 药物口服吸收的影响因素/49
一、生理与病理因素/49
二、药物因素/51
三、剂型因素/54
第三节 药物肠吸收实验模型/55
一、在体组织法/55
二、体外组织法/56
三、体外细胞模型/57
四、人工生物膜技术/58
第四节 口服吸收的药物制剂设计/59
一、生物药剂学分类系统/59
二、体内体外相关性/59
三、药物制剂设计案例/59
思考题/62
第四章 药物非口服吸收与制剂设计 63
第一节 注射给药吸收/63
一、注射部位与药物吸收/64
二、药物吸收的影响因素/64
三、药物及剂型设计/65
第二节 经皮药物吸收/66
一、皮肤的结构与药物经皮吸收的途径/66
二、药物经皮吸收的影响因素/67
三、药物及剂型设计/68
第三节 肺部药物吸收/69
一、肺部的结构与药物吸收的途径/70
二、药物肺部吸收的影响因素/71
三、药物及剂型设计/72
第四节 鼻腔药物吸收/72
一、鼻腔的结构与生理/73
二、药物鼻黏膜吸收途径的影响因素/73
三、药物及剂型设计/75
第五节 口腔黏膜药物吸收/75
一、口腔黏膜的结构与生理/76
二、药物口腔黏膜吸收的影响因素/76
三、药物及剂型设计/77
第六节 直肠与阴道给药/78
一、直肠的结构与药物吸收/78
二、药物直肠吸收途径的影响因素/79
三、阴道的结构与药物吸收/80
四、阴道给药的药物吸收影响因素/80
第七节 眼部药物吸收/81
一、眼的结构/81
二、药物眼部吸收的影响因素/82
三、药物及剂型设计/83
思考题/83
第五章 药物分布与制剂设计 84
第一节 药物的分布/84
一、药物的体内分布与蓄积/84
二、表观分布容积/84
三、药物分布的临床意义/85
第二节 影响药物分布的因素/85
一、生物因素/85
二、药物因素/89
第三节 药物分布的评价方法/90
一、图像化手段/90
二、量化手段/91
第四节 药物及制剂的设计/93
一、靶向淋巴系统活化酯前药的洛匹那韦的设计/93
二、脑靶向活化酯前药的阿立哌唑的设计/95
思考题/96
第六章 药物代谢与新药设计 97
第一节 药物的代谢途径及其代谢酶/97
一、Ⅰ相代谢途径及其代谢酶/97
二、Ⅱ相代谢途径及其代谢酶/98
第二节 肝首过效应与肝清除率/99
一、肝首过效应/99
二、肝提取率和肝清除率/99
第三节 胃肠道代谢与肠清除/101
一、胃肠道首过代谢/101
二、肠提取研究的药代动力学模型/101
三、肠清除率的预测/102
四、肠道循环与肝肠循环/102
第四节 药物代谢的影响因素/103
一、生理与病理因素对药物代谢的影响/103
二、药物与剂型因素对代谢的影响/105
三、药物药物相互作用对代谢的影响/106
第五节 药物代谢的研究方法/106
一、体内法/106
二、体外法/107
第六节 药物代谢在新药研发中的应用/109
一、药物代谢研究与前体药物设计/109
二、药物代谢与制剂设计/109
三、案例/110
思考题/112
第七章 药物排泄及药物研发 113
第一节 药物排泄途径/113
一、药物的肾排泄/113
二、药物的胆汁排泄/115
三、药物的其他排泄途径/116
第二节 药物排泄的影响因素/117
一、生理与病理因素对排泄的影响/117
二、药物与剂型因素对排泄的影响/119
三、药物药物相互作用对排泄的影响/120
第三节 药物排泄的研究方法/121
一、肾排泄研究方法/121
二、胆汁排泄研究方法/122
第四节 药物排泄在新药研发中的应用/122
一、药物排泄与前体药物设计/122
二、药物排泄与制剂设计/123
三、案例/123
思考题/125
第八章 生物利用度与生物等效性 126
第一节 生物利用度与生物等效性的基础知识/126
一、生物利用度与生物等效性的概念/126
二、生物等效性的判定标准/127
三、生物等效性研究的指导原则/128
四、生物等效性研究的重要性/129
第二节 生物等效性的研究方法/129
一、生物等效性研究的方案设计/129
二、生物等效性研究的受试者数量/131
三、生物等效性研究的研究方法/131
四、生物等效性研究的统计原理/132
五、高变异药物生物等效性研究的统计分析方法/134
第三节 以药效动力学为终点的生物等效性试验研究方法/135
一、局部作用药物/135
二、特殊的全身起效药物/139
第四节 基于生物药剂学分类系统的生物等效性研究豁免/140
一、各国基于BCS 分类系统的生物药剂学研究豁免进展/140
二、BCS分类与评价/141
三、生物等效性豁免的申请原则/145
四、生物等效性豁免的其他影响因素/146
第五节 不同类型特殊药物的生物等效性评价方法/147
一、内源性药物/147
二、窄治疗窗药物生物等效性研究/148
思考题/150
第九章 生理药代动力学模型理论与实践 151
第一节 生理药代动力学模型概念及其发展/151
一、生理药代动力学模型的发展/151
二、生理药代动力学模型的理论基础/151
三、生理药代动力学模型与经典药代动力学模型比较/152
第二节 药物在组织模型中处置过程/153
一、药物在组织中分布动力学/153
二、药物清除模型及清除率/154
第三节 生理药代动力学模型建立及其验证/156
一、收集资料和获取/156
二、整体生理药代动力学模型/163
三、物质平衡方程/163
四、组织中药物浓度预测、模型的验证和修订/164
第四节 药代动力学种属间比放/165
一、异速生长方程的生理学基础/165
二、药物清除率和表观分布容积种属间比放/165
三、半衰期的比放/167
四、血药浓度比放/168
第五节 PBPK模型应用案例/170
一、基于体外肝微粒体或肝细胞实验结果预测药物清除率和生物利用度/170
二、利用体外实验实施对药物在体内处置过程的预测/171
三、PBPK模拟疾病状态下药代动力学改变/176
四、基于PBPK模型的药物相互作用预测/177
五、PBPK模型在制剂评价中的应用/181
六、PBPK-PD结合模型预测药物在体药效动力学/181
七、PBPK模型在基准剂量估算中应用/183
八、PBPK模型预测中值得考虑的若干问题/185
思考题/186
第十章 细胞药代动力学 187
第一节 概述/187
第二节 细胞药代动力学的影响因素/188
一、影响药物在细胞内代谢处置的因素/188
二、不同细胞对药物代谢处置特征的影响/189
三、不同疾病状态对药物在细胞内代谢处置特征的影响/193
第三节 细胞药代动力学研究的体外模型/193
一、Caco-2肠上皮细胞模型/193
二、肝原代三明治细胞模型/195
三、肾细胞模型/196
四、三维肿瘤细胞模型/197
五、类器官模型/198
第四节 细胞药代动力学研究的技术方法/199
一、亚细胞分离及亚细胞药代动力学研究/199
二、细胞亚群分选技术/199
三、液质联用技术/200
四、荧光标记及可视化检测/201
五、活体双光子的单细胞成像技术/201
第五节 靶细胞药代动力学与精准靶向药物/制剂研究/202
一、小分子靶向药物PARP 酶抑制剂/202
二、纳米药物/202
三、抗体药物偶联药物/203
四、抗体药物/204
第六节 细胞药代动力学的应用与展望/205
一、作用靶点发现及机制研究/205
二、药物的筛选/205
三、新型药物制剂的设计/205
四、指导临床联合用药/206
五、展望/206
思考题/206
第十一章 生物技术药物(制剂)药代动力学 207
第一节 概述/207
第二节 蛋白多肽类药物/208
一、给药途径及吸收/209
二、组织分布/209
三、代谢和排泄/210
四、生物样品分析方法/210
五、典型案例/211
第三节 单克隆抗体药物/213
一、单抗药物结构特征/213
二、吸收/214
三、组织分布/214
四、代谢清除/214
五、ADC 药物及其药代动力学特征/217
六、单抗药物的药代动力学模型/218
七、单抗药物的生物分析/219
八、经典案例/219
第四节 核酸和寡核苷酸药物/220
一、细胞摄取和转运/220
二、吸收和血浆PK 特征/221
三、生物分布/222
四、代谢转化/222
五、排泄和物质平衡/223
六、体外和体内代谢研究策略/223
七、生物分析方法/223
八、案例分析/225
第五节 生物类似药与生物等效性/225
一、生物类似药非临床药代动力学研究/226
二、生物类似药的临床药代动力学研究/227
三、生物类似药药代动力学研究的生物分析方法学/229
四、典型案例/230
第六节 小结和展望/233
思考题/233
第十二章 临床药代动力学研究 234
第一节 新药临床药代动力学研究/234
一、新药临床药代动力学研究的目的/234
二、新药临床药代动力学的主要研究内容/234
三、人体生物等效性研究/241
第二节 治疗药物监测与给药方案个体化/241
一、治疗药物监测的临床意义/241
二、血药浓度与药理效应/242
三、治疗药物监测的临床应用/245
四、治疗药物监测的临床申请与结果解读/246
第三节 药代动力学/药效动力学模型及给药方案优化/247
一、药代动力学/药效动力学原理及其在抗菌药物治疗中的应用/247
二、基于PK/PD 原理优化抗菌药物的给药方案/248
第四节 群体药代动力学及其应用/250
一、群体药代动力学的特征与基本原理/250
二、群体药代动力学的研究步骤/253
三、群体药代动力学的应用/254
思考题/258
第十三章 中药药代动力学研究 259
第一节 概述/259
一、中药药代动力学的定义、研究目标/259
二、中药药代动力学的研究内容/260
第二节 中药药代动力学的研究方法和研究实例/272
一、中药“多成分”药代动力学研究方法/272
二、中药“多药”药代动力学研究方法/273
三、支持上述中药药代动力学研究的关键技术/274
四、研究实例:人参皂苷的“多成分”药代动力学研究/277
第三节 中药药代动力学研究展望/279
一、多糖成分的药代动力学研究/279
二、中药成分的胃肠药代动力学/280
三、中药的减毒/增效配伍研究/280
思考题/280
参考文献 281
书单推荐
